2014年前3季度1.1类新药潜能申报企业大盘点

导读：概述 2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类化学合成的登载和准许原因，恒瑞、韦勒持续起步，兆科、西雨天中比，轩竹和海正表现出有其创造性商业价值。

一、2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类化学合成的登载不作为原因

根据白花圃 INSIGHT - China Pharma Data 样本源总和，2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类化学合成申请人总共 134 个（以不作为号计，下同），涉及 51 家跨国公司的 56 个树种，除了天津亦同的对苯胺酯和银谷制剂的苯环喹溴乙基为申请人采购以外，其他外为申请人药理学。

1、无锡恒瑞和兆科茯申请人量列居榜上：

相比上半年无锡恒瑞登载量列居榜上，经过 Q3 后李氏大药厂全资子英国公司兆科茯以----酶、胸腺酶 β4 和司来普伐酶 3 个树种量丢下了无锡恒瑞，合称榜上。两个英国公司的具体内容登载树种及原因如下表示意图：

无锡恒瑞登载的 SHR3680、SHR6390 外是抑止药，另一树种 SHR4640 相关个人信息生卒。

INSIGHT 样本揭示，无锡恒瑞 2011-2013 年中所 1.1 类化学合成登载整整点也在以前 3 个3集。与仍然 3 年同期做到更为，无锡恒瑞当年登载 1.1 类化学合成的树种量虽较 2013 年同期有所回落（如图 1 示意图），但在国内排名仍然靠以前。

其中所，PI3K/mTOR 双重类固醇乌咪德吉由于同靶标技术开发竞争白热化而停止开发。

主要用途癌的甲苯胺酸了了替尼于当年 9 同年已完成在场安全检查，这在国内1.1类替尼类化学合成申请人中所审批进程更快，除了无锡韦勒的甲苯胺酸萘马替尼外，其他赢取药理学批件的替尼类化学合成其他外尚仍未开始登载采购，而韦勒的萘马替尼现在也要在此之后药理学试验。

马来酸萘替尼于 2012 年赢取药理学准许，现在还仍未开始登载采购。

其他在此之后开发中所的药剂包含主要用途血癌放射治疗的抑止药 HAO472 和 SGLT2 类固醇降糖药等。

兆科茯登载的 3 个树种为胸腺酶 β4、----酶和司来普伐酶，适应病患者则有角膜损伤重建、脱发和外阴病原体病。

INSIGHT 样本源揭示，兆科茯 1.1 类化学合成申请人历史记录仅为去年 8 同年申请人的吉马替康。吉马替康是李氏大药厂从意大利 Sigma-Tau 英国公司赢取独家特许权的树种，该药是主要用途放射治疗卵巢癌的喜树碱衍生物类抑止药，但根据 INSIGHT 样本源揭示，此药在我国仍未通过药理学准许。

2、无锡韦勒和广西西雨天申请人量合称第二：

根据白花圃 INSIGHT - China Pharma Data 样本源总和，2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类化学合成登载树种量合称第二位的是无锡韦勒和广西西雨天，分别登载了 2 个 1.1 类化学合成。

无锡韦勒登载 2 个树种中所，HS-10234 是抑止病毒酪氨酸类似物，HS-10220 化合物和靶标具体内容个人信息生卒。

INSIGHT 样本揭示，无锡韦勒 2011-2013 年中所 1.1 类化学合成登载的整整点也在以前 3 个3集，与仍然 3 年同期做到更为，无锡韦勒有数 4 年外登载 1.1 类树种 2-3 个，更为平稳（如图2示意图）。

其中所主要用途外科和妇科感染的尿素硝唑于 2005 年赢取药理学批件并于 2014 年 2 同年赢取采购批件；主要用途脑癌的 PLK 类固醇卡呋色替，其独有药剂为勃林格殷格翰的 volasertib，volasertib 在 2014 年被 FDA 推定为突破物，现在 volasertib 已完成二期药理学研究者；其他登载的 1.1 类药剂包含AT1介导拮抑止剂降压药、GLP-1 类似物降糖药和替尼类抑止药等。

广西西雨天于当年年初同时登载了两个树种，则有葡萄糖依米他韦和甲苯胺酸莱洛替尼。葡萄糖依米他韦的发挥作用靶标是 NS5A，适应病患者为丙肝；甲苯胺酸莱洛替尼是放射治疗胰腺癌的多靶向物，靶标有 EGFR ,Her2 和 Her4。

INSIGHT 样本源揭示，广西西雨天茯在仍然 3 年还登载了两个 1.1 类化学合成，则有放射治疗慢性乙肝的莫非赛定和放射治疗神经胶质瘤的宁格替尼，这两个处方现在分别在做到一期和二期药理学试验。

二、2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类化学合成的准许原因

根据 INSIGHT-China PharmaData 样本源总和，2014 年 Q1-Q3 总共准许了 24 个化药 1.1 类化学合成树种，涉及 22 家跨国公司。

1、无锡恒瑞、无锡韦勒药理学获批量反超

准许树种量较多的是创造性反超跨国公司无锡恒瑞和无锡韦勒，分别赢取了两个 1.1 类化学合成药理学批件。具体内容样本如表 3 示意图：

无锡韦勒的甲苯胺酸萘马替尼片是在第二代伊马替尼改进技术开发的新十代慢性粒细胞脑癌放射治疗药，相比一线药剂十代伊马替尼，二代伊马替尼和萘马替尼可较好解决耐药性问题。甲苯胺酸萘马替尼原为登载采购，但最后仍未有被准许采购，而是发送了药理学批件，还均需在此之后进行药理学试验。

无锡韦勒另一个赢取药理学准许的药剂 HS-10182 是 EGFR/HER2 类固醇，或许主要用途肺癌。

无锡恒瑞于当年 5 同年同时赢取了 2 个 1.1 类树种的药理学批件，分别是环咪德吉和呋格列泛。环咪德吉是 Hedgehog 通路类固醇，可主要用途癌和肺癌；呋格列泛是 GPR-40 选择性，放射治疗 II 改进型冠心病，武田制剂的 TAK-875 同为 GPR-40 选择性，因其肝致癌性过大而于 2013 年只好停止了药理学试验，因此无锡恒瑞呋格列泛药理学试验的表现将更加受到高度重视。

2、山西轩竹、江苏海正创造性商业价值突显

2014 年 Q1-Q3 赢取化药 1.1 类化学合成药理学批件的跨国公司中所，除了无锡恒瑞和无锡韦勒赢取 2 个药理学批件外，其他跨国公司都仅赢取 1 个。其中所，山西轩竹和江苏海正以有数几年斐然的登载成绩表现出有其创造性商业价值。

四环医药财团有限公司子英国公司山西轩竹在当年 9 同年拿到了高血压药泰乐方位角的药理学批件。

INSIGHT 样本源揭示，山西轩竹从 2010 年到 2014 年，总共登载了 8 个 1.1 类化学合成，其中所 5 个已经赢取了药理学批件。这些 1.1 类化学合成中所不乏值得注意更为热门的替尼类抑止药、DPP-4 类固醇降糖药，另外也有抑止菌谱较广的培南青霉素、钙离子拮抑止剂类降压药、PPIs 类胃药和 SGLT2 类固醇降糖药等（如表 4 示意图）。

另外山西轩竹还有两个化学合糖类别处于主要糖类浓度检测研究者和药理学以前研究者过渡阶段。

江苏海正于当年 7 同年拿到了第三代抑止光敏剂 HPPH 的药理学批件。INSIGHT 样本源揭示，江苏海正于还当年 3 同年登载了主要用途放射治疗乳腺癌、结直肠癌、妇科的 1.1 类化学合成喜树碱衍生物 PEG-SN38。

有数 3 年来，江苏海正总共申请人了 5 个 1.1 类化学合成，其中所 2 个准许药理学，3 个打算审评。赢取准许药理学的另一个药是精吸收类固醇海泽麦布片，打算审评中所的化学合成除了 PEG-SN38 以外还有海博非明和放射治疗阿尔茨海默病患者的 AD-35 片。不仅如此，海泽麦布、HPPH 和 AD35 同时还在英国开展了药理学试验，以前两个药的方面外为二期药理学试验，AD35 则于当年 7 同年通过了英国 IND 申请人的准许。

3、温州华西药理学批件获批更快

从登载速度上看，2014 年 Q1-Q3 获批的 1.1 类化学合成登载中所，化学合成树种从转入药审中所心到赢取药理学批件，最慢的历经 3 年，大多数树种历经 9-17 个同年，更快获批的是温州华西医药的酪氨酸趋化因子类固醇迈华替尼，历经仅为 6 个同年。

综上所述，概述 2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类化学合成登载和审批的整体原因，无锡恒瑞仍然遥遥反超，无锡韦勒紧跟日后持续起步，兆科茯和广西西雨天凭着登载树种量中比。除此之外，山西轩竹和江苏海正也表现出有了不可小觑的化学合成技术开发商业价值。

下一个3集以前提会有跨国公司在化药 1.1 类化学合成登载中所崭露头角，让我们拭目以待。

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